定 价：79.8 元
丛书名：全国高等医药院校规划教材 案例版 供药学、药物制剂、临床药学、中药学、制药工程、医药营销等专业使用 中国科学院教材建设专家委员会规划教材
- 作者：杨世林，严春艳主编
- 出版时间：2017/1/19
- ISBN：9787030487766
- 出 版 社：科学出版社
- 中图法分类：R284
- 页码：506
- 纸张：胶版纸
- 版次：1
- 开本：16K
为顺应教育部教学改革潮流和改进现有的教学模式，适应目前高等医学院校的教育现状，提高医学教育质量，培养具有创新精神和创新能力的医学人才，科学出版社在充分调研的基础上，引进国外先进的教学模式，独创案例与教学内容相结合的编写形式，组织编写了国内首套引领医学教育发展趋势的案例版教材。案例教学在医学教育中，是培养高素质、创新型和实用型医学人才的有效途径。案例版教材版权所有，其内容和引用案例的编写模式受法律保护，一切抄袭、模仿和盗版等侵权行为及不正当竞争行为，将被追究法律责任。
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适读人群 ：供高等院校药学、药剂学、临床药学、制药工程、医药营销等相关专业四、五年制本科学生使用。
国际接轨、国内独创：引进国外先进的教学模式，将真实．典型案例与理论教学相结合，引领医学教育教材发展趋势
理念先进、模式创新：体现当代教育、教学和课程改革的精神和研究成果，强调学科间的联系，强调理论与实践的结合
突出实用、引导就业：配套教育部教学大纲，紧跟研究生入学考试和国家执业药师资格考试案例分析的命题方向，为未来职业生涯打下坚实基础
品质优良、价位适中：设计精美、图文并茂、焕然一新的药学类系列教材
定位明确、服务教学：供高等院校药学．药物制剂、临床药学、中药学、制药工程、医药营销、医药人力资源管理、医药公共事业管理、医药贸易、医药经济管理等药学类专业使用
数字配套、立体教学：配套出版实验教材及笔记与复习考试指南，实现数字化升级，服务教师教学和学生学习备考
目录
前言
上篇总论
第一章绪论1
第一节天然药物化学的概念和主要研究内容1
第二节天然药物化学发展概况4
第三节天然药物化学研究的发展趋势6
参考文献7
进一步阅读文献7
第二章生物合成8
第一节生物合成概述9
第二节主要的生物合成途径21
第三节生物合成实例34
参考文献40
进一步阅读文献40
第三章天然药物的提取分离方法41
第一节天然药物的提取分离程序42
第二节天然药物的提取方法43
第三节经典的分离纯化方法48
第四节色谱分离方法53
第五节天然药物分离策略70
参考文献72
进一步阅读文献73
第四章天然药物的结构研究74
第一节结构研究的主要方法和
基本程序74
第二节质谱法81
第三节核磁共振谱88
第四节紫外光谱和红外光谱99
第五节旋光光谱和圆二色谱103
参考文献107
进一步阅读文献107
中篇各论
第五章糖和苷108
第一节糖和苷的分类108
第二节糖的化学性质115
第三节糖和苷的提取分离119
第四节苷键的裂解123
第五节糖的鉴定和波谱特征128
第六节糖链结构的测定136
参考文献148
进一步阅读及书籍148
第六章脂肪酸与聚酮149
第一节脂肪酸类化合物149
第二节聚酮类化合物157
参考文献160
进一步阅读文献161
第七章苯丙素类162
第一节苯丙酸类163
第二节香豆素类166
第三节木脂素175
参考文献185
进一步阅读文献185
第八章醌类化合物186
第一节醌类化合物的结构类型186
第二节醌类化合物的理化性质195
第三节醌类化合物的提取分离198
第四节醌类化合物的结构测定200
第五节醌类化合物的生物活性210
参考文献211
进一步阅读文献211
第九章黄酮类化合物212
第一节概述212
第二节黄酮类化合物的结构与分类214
第三节黄酮类化合物的理化性质220
第四节黄酮类化合物的提取与分离224
第五节黄酮类化合物的检识与结构鉴定227
参考文献248
进一步阅读文献250
第十章萜类和挥发油251
第一节概述251
第二节萜类的结构类型及重要代表化合物254
第三节萜类化合物的理化性质271
第四节萜类化合物的提取分离274
第五节萜类化合物的检识与结构测定275
第六节挥发油276
参考文献287
进一步阅读文献287
第十一章三萜及其苷类288
第一节概述288
第二节三萜类化合物的生物合成289
第三节三萜的结构分类291
第四节三萜类化合物的理化性质302
第五节三萜及其皂苷的提取分离304
第六节三萜及其皂苷的结构解析308
第七节三萜及其皂苷的生物活性315
第八节三萜皂苷的研究进展320
参考文献324
进一步阅读文献324
第十二章甾体及其苷类325
第一节概述325
第二节甾体化合物328
第三节强心苷类329
第四节甾体皂苷347
参考文献358
进一步阅读文献359
第十三章生碱类化合物360
第一节概述360
第二节生物碱的化学结构及分类364
第三节生物碱的理化性质377
第四节生物碱的提取分离385
第五节生物碱的结构测定389
参考文献395
进一步阅读文献395
第十四章海洋天然产物397
第一节概述397
第二节大环内酯类化合物403
第三节聚醚类化合物406
第四节肽化合物416
第五节前列腺素类化合物421
第六节C15乙酸原类化合物423
第七节生物碱及其他类化合物426
第八节海洋天然产物研究实例438
参考文献443
进一步阅读文献443
下篇新药研发
第十五章天然药物研究开发的程序444
第一节天然药物研究开发概述444
第二节天然药物研究开发程序449
参考文献452
进一步阅读文献452
第十六章天然药物研究开发的策略453
第一节概述453
第二节天然药物研究开发策略454
参考文献468
进一步阅读文献469
第十七章临床应用的天然药物470
第一节萜类药物470
第二节生物碱类药物478
第三节黄酮类药物489
第四节木脂素类药物492
第五节蒽酮类493
第六节有效部位药物494
参考文献506
进一步阅读文献506
上篇 总论
第一章 绪论
1.掌握 天然药物化学学科特点、研究内容及在药学中的作用和地位。
2.熟悉 天然药物化学学习的目的和意义。
3.了解 天然药物化学的发展概况、主要研究方法和研究方向。
第一节 天然药物化学的概念和主要研究内容
一、天然药物与天然药物化学
天然药物是指来源于天然资源的药物，主要包括植物、动物、矿物和微生物，其中以植物来源为主。天然药物包括这些生物体、药用部位、提取物与榨出物及从中分离得到的单一化学成分，即天然化学药物。天然药物是药物的重要组成部分，也是创新药物和先导化合物的重要来源。天然药物化学（medicinal chemistry of natural products）是运用现代科学理论、方法和技术研究天然药物中化学成分、寻找药效成分的一门学科。其研究内容主要包括各类天然药物化学成分（主要是生理活性成分或药效成分）的结构特征、理化性质、提取分离和纯化方法、结构鉴定、生物合成途径、生理活性、全合成、结构修饰和构效关系等。在现代药物研究发现的进程中，许多影响重大的药物都包含着天然药物化学家的研究成果。
天然药物能够防病治病的药效物质基础是其中所含的有效成分。然而，除天然化学药物外，一种天然药物往往含有结构、性质不同的多种成分。但是，并不是所有这些成分都具有生理活性。天然药物中所含有的化学成分通常分为有效成分、有效部位和无效成分、杂质。有效成分（effective constituent）是指天然药物中对于某种疾病具有明确治疗或预防作用的单一化学成分，它们通常具有确定的分子组成和结构并具有一定的理化常数。有效部位（effective fractions）是指天然药物中具有治疗作用的一类化学成分的总称，如总黄酮或总生物碱等某一大类成分。无效成分（noneffective constituents）是指与有效成分共存的通常不具有药效作用或其他毒副作用的化学成分。有些天然药物除有效成分和无效成分外还含有某些能够产生不良反应的成分，称为毒副作用成分。无效成分和毒副作用成分均属于杂质，需要尽可能地去除。此外，天然药物化学中经常使用生物活性成分（bioactive constituents）的概念，它是指针对某种生物活性评价方法具有活性的单一成分。天然药物中的生物活性成分既包括有效成分，也包括与治疗目的无关但能够影响机体功能的无效成分及毒副作用成分。
视窗
中药鸦片（opium）是罂粟（Papaver somniferum）未成熟蒴果切开后的流出物经风干得到的乳状物。从古代起鸦片就被药用，具有止痛、催眠（麻醉）和镇咳作用，也曾用于治疗重症腹泻和痢疾。鸦片中总生物碱含量约为25%，种类超过40种。其中吗啡（morphine，4%～21%）、可待因（codeine，0.8%～2.5%）、罂粟碱（papaverine，0.5%～2.5%）、蒂巴因、那可丁、那碎因等六种生物碱成分几乎占了总生物碱的全部。吗啡具有强效镇痛作用和麻醉作用，是鸦片镇痛和催眠的主要有效成分。可待因具有显著的镇咳作用，其镇痛效果是吗啡的1/10，因此可待因是鸦片镇咳的主要有效成分，是镇痛作用的次要有效成分。罂粟碱几乎没有镇痛或催眠作用，但它具有解痉和扩张血管活性，可用于治疗胃痉挛和支气管痉挛。这三种不同作用的有效成分，分别代表了鸦片的主要治疗作用。特别需要指出的是将鸦片用作止泻药原本是利用了吗啡致便秘的副作用；然而，对于止泻而言，原本的副作用变成了主要作用。
有效成分和无效成分的划分是相对的。首先，“有效”的概念是针对特定疾病的治疗预防。其次，同类成分对于不同中药而言情况可能完全不同，如鞣质在中药中通常被认为是无效成分，在生产中应尽量除去。但地榆、五倍子等中药中的鞣质又是具有收敛、止血和抗菌消炎作用的有效成分。再次，随着研究水平的不断提高和研究的不断深入，又发现了一些无效成分新的药理作用，它们就变成有效成分。对于中药复方而言，有些成分虽然没有特定的疗效，但是可能起到增效减毒的作用，或者有助于药效成分的溶出或稳定。
二、天然药物化学成分的分类
天然药物化学成分结构复杂，种类极为繁多。其结构类别几乎涵盖了所有种类的有机化合物。天然药物化学成分的分类方法有多种，可根据其化学结构、生理活性、来源、生源关系或生源结合化学等进行分类。
化学结构分类法主要依据分子的骨架结构（skeletal structure）特征进行分类，是最为常见的分类方法。包括直链脂肪族类化合物、脂环类化合物、芳环类化合物、杂环类化合物。这种分类方法只关注化合物的结构，不能反映天然化合物间的内在联系。
生理活性分类法依据化合物所具有的生理活性进行分类，也是一种常用的分类方法。典型的例子包括激素、维生素、强心苷等。显然，这样划分的每类化合物中结构种类繁多、生源关系复杂。
来源分类法依据植物自然分类法将化合物按其植物来源进行分类。不同类别的植物化学成分常存在于特定的植物种、属、科中，反之，每种植物中也常含有许多结构类似的成分。例如，鸦片含有的40多种生物碱几乎来源于同一前体化合物，因此该类化合物被视为罂粟属植物的特征成分，被统称为鸦片生物碱。来源分类法对化合物的分类描述简洁，但这仅是粗略分类，不能确切反映植物成分之间的内在本质，即生源和化学上的关联。
按生物合成来源（生源）进行分类。植物体经光合作用产生的糖类是所有植物成分的生物合成的根本，由此可直接产生核酸、多糖、苷类糖基部分等。由桂皮酸和乙酸-丙二酸途径产生黄酮、鞣质等酚类，由氨基酸途径产生肽类、蛋白质和生物碱等，由乙酸-丙二酸途径产生脂肪酸和聚酮类，由甲戊二羟酸途径产生萜类和甾体成分等。基于生源的分类不仅简便实用，而且成功地简化了对复杂结构的理解。
生源结合化学分类法是将生源分类法和化学结构分类法相结合的分类方法。与上述四种分类法相比，这种方法能够更好地反映天然化合物的生源和化学本质及其相互关系，因此被广泛采用。这也是本书采用的分类方法。本书分为17章，分别介绍糖和苷、脂肪酸和聚酮、苯丙素类、醌类化合物、黄酮类化合物、萜类和挥发油、三萜及其苷、甾体及其苷、生物碱、肽与氨基酸衍生物。海洋天然产物单列一章进行介绍。
三、天然药物化学在药学中的作用与地位
（一）新药研究开发
从药物发展的历史来看，天然药物及其化学成分始终占有非常重要的地位。据统计，目前天然药物占全部药物的30%，21世纪的前十年美国食品监督管理局（FDA）批准的新药天然药物及其半合成或类似物占全部获批药物的比例近40%。1826年，德国默克（Merck）公司开始生产第一个商业化生产的天然化学药物吗啡；而阿司匹林（aspirin）作为第一个半合成天然化学药物由德国拜耳（Bayer）公司于1899年上市。另外，还有奎宁、利血平、阿托品、青霉素、长春碱、紫杉醇等。创新药物的研制过程中，天然药物以四种方式发挥作用：①有效成分直接开发成新药；②有效成分作为先导化合物（leading compound），经过结构修饰得到一系列衍生物，从中发现新药；③根据生物活性成分的结构进行全合成；④根据先导化合物中的活性基团进行全新药物的设计。
天然化合物特有的化学结构复杂性和生物活性多样性，决定了从天然化合物中发现活性先导化合物进而研发创新药物的成功概率，并为合成药物研究提供了借鉴。同时，天然化合物常具有独特的生理活性和作用机制，这些新作用机制的研究能大大促进药理学和分子生物学等分支学科的发展进而加快新药的开发进程。
除天然化学药物外，从天然药物中开发有效部位创造新药越来越受到重视。从本质上讲，有效部位仍属于提取物，是从一味药材或复方中提取的一类或几类化学成分组成的混合物，而且这一类或几类化学成分应该是该药材或复方治疗相应疾病的有效成分。有效部位新药不仅能体现中药多成分、多靶点、多途径发挥药效的特点，也使药物的主要有效成分相对清楚且含量占主导地位、药理作用和临床疗效增强，同时有利于质量控制水平提高。因此，近年来成为中药、天然药物新药开发的重要方向之一。例如，银杏叶提取物由德国施瓦伯公司（Dr. Williar Schwabe AG）于1965年首次注册上市。2006年10月，FDA批准绿茶有效部位Kunecatechins新药Veregen?软膏用于治疗外生殖器和肛周疣（尖锐湿疣）。
随着我国医药行业与国际接轨，世界各国对知识产权的严格保护使我国新药的研究与开发已由过去的药物仿制转向新药创新。我国已把从中药、天然药物中创制新药作为一项基本国策，这是医药科技工作者一项艰巨而光荣的任务。
视窗
青蒿素（artemisinin）是我国科学家从黄花蒿（Artemisia annua L）中分离出并开发成功的抗恶性疟疾药物，后经结构修饰，相继开发成功双氢青蒿素（dihydroartemisinin）、蒿甲醚（artemether）和青蒿琥酯（artesunate），现已有多种制剂用于临床，为人类健康作出了重要贡献。我国天然药物化学家屠呦呦教授也因为在青蒿素研究方面的卓越贡献获得了2015年诺贝尔生理学或医学奖。
（二）探索中医药预防和治疗疾病的物质基础及作用机理
中医药有着悠久的历史，有其存在的客观必然性及科学性。天然药物化学通过对中药化学成分结构、理化性质、生理活性、作用机理及构效关系等的研究可以阐明中医药预防和治疗疾病的物质基础。这不仅对探索中医药学理论具有重要意义，而且会推动具有自主知识产权新药的开发。
中药复方是中医药防病治病的主要手段，在临床上以中医理论指导配位而成，其物质基础和作用机理非常复杂。运用天然药物化学的知识进行深入研究，对中药复方不同化学层次的配伍规律、药效和作用机理进行不断探索，使我们可以在现代科学的层次上阐释中药复方的药效成分及作用机理，并使其应用达到安全、有效和质量可控。
（三）解决中药现代化的关键问题
我国虽然是中药大国，但目前主要以原药材出口为主，高附加值的制剂在国际医药市场上占有率不高。中药所含化学成分复杂，影响因素众多，由于对其药效成分及其影响因素一时难以认清，如何以现有研究确定的有效成分或特征成分为指标来实现对中药质量的真正控制成为制约中药走向世界的瓶颈。天然药物化学研究对于中药药效物质的阐明对于解决这些问题具有举足轻重的作用，是中药现代化的关键，并已经在中药资源开发及其品质评价、中药炮制、加工工艺、中药质量控制及中药标准的制定以及开发中药或植物药新资源等方面得到广泛应用。
第二节 天然药物化学发展概况
人类发展和进化的历史也是一部人类与疾病斗争的历史。在人类与疾病的长期斗争中，不断尝试使用从自然界得到的各种天然产物（主要是植物）来治疗疾病，经过世代的探索积累了丰富的经验，逐渐形成具有各民族或区域特色的医药学理论。世界四大文明古国（中国、古埃及、古巴比伦、古印度）都对天然药物的发展作出了重要贡献。
一、天然药物化学的产生和发展
天然药物化学的产生和发展经历了传统医药学发展的萌芽期、与有机化学相伴的形成和发展期及现代方法学和研究体系的建立和高速发展期。传统医药学的产生和发展对天然药物化学的产生起到了关键作用。人类对植物的认识和应用形成了已存在几千年的传统医药学体系的基础。传统药物的发展和壮大促成了天然药物化学的萌芽。
随着化学的产生和发展，对植物开展化学研究成为药物学家、临床医生和化学家早期研究的热点之一。18世纪后期，瑞典化学家舍勒（Scheele）运用酸碱化学反应从多种植物中分离得到酒石酸等多种有机酸，促成了天然有机化学的形成。19世纪初，德国药师Sertürner从鸦片浸液中分离得到强镇痛成分吗啡（morphine），激发起人们从各种植物中获取生物碱的热情，形成了生物碱研究的一个辉煌时期。因此，吗啡的发现被认为是天然药物化学研究的开端。随后
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