中药药代动力学是中药学与药代动力学相互融合的一门新兴学科。中药药代动力学主要研究中药药效成分在体内的药代动力学特征及调控机制，并结合中药药效成分的作用机理，以阐明中医药应用与发展的科学意义。中药成分复杂，尤其是中药复方，药效物质及作用机理未被清晰阐明，因此中药药代动力学是一个充满难点和挑战的新领域。随着药动学理论的不断完善和现代分析技术的进步，中药药代动力学的发展取得了突破，逐渐形成了以中药为主体的体内过程及调控机制的研究方法和理论体系。研究中药在体内的动态变化规律及中药在体内的“时-量-效”关系，对中医药的系统理论、临床用药和制剂研发等有重要指导意义，是推动中药现代化和国际化的重要途径。
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2006.06-2007.07：香港浸会大学中医药学院，博士后；
2004.12-2005.12：美国休斯顿大学药学院药理药剂学系，访问学者；
2003.02-2006.05：香港浸会大学博士研究生，博士研究生；
1988.09-1992.07：广州中医药大学中药学院中药学专业，获学士学位。
国家百千万人才，中青年突出贡献专家，珠江学者特聘教授，广东省领军人才，中药学科带头人。曾任南方医科大学药学院副院长、药剂学学科主任。研究方向是基于中药药代动力学原理的中药药效和毒性作用的机理以及防治肿瘤的转化医学研究。主持国家自然科学基金课题5项。共发表SCI论文142篇，H-Index为41。
目录
第一章绪论 1
第一节中药药代动力学概述／1
一、中药药代动力学概念／1
二、中药药代动力学发展概况／1
第二节中药药代动力学研究内容与方法／2
一、中药药代动力学研究目的与意义／2
二、中药药代动力学研究方法／3
第三节药物体内过程与动力学原理／4
一、药物体内过程／4
二、药物体内转运速率过程／5
三、药代动力学模型／7
四、药代动力学基本参数／9
第四节中药与复方药代动力学研究概况／11
一、中药减毒增效配伍理论／11
二、药物代谢酶与中药配伍／12
三、外排转运体与中药配伍／13
四、中药配伍减毒增效的药代动力学研究／14
五、中药配伍禁忌的药代动力学研究／15
思考题／16
第二章中药与药物代谢酶 17
第一节药物代谢酶／17
一、Ⅰ相代谢酶／17
二、Ⅱ相代谢酶／19
第二节中药活性成分代谢／21
一、生物碱类成分／21
二、苯丙素类成分／22
三、黄酮类成分／23
四、三萜类成分／25
五、甾体类成分／25
六、蒽醌类成分／25
七、多糖类成分／26
第三节代谢酶遗传多态性／26
一、CYP的多态性／27
二、其他代谢酶的多态性／28
三、代谢酶遗传多态性的研究方法／30
第四节中药代谢研究方法／31
一、中药代谢研究的经典方法／31
二、采用肠道菌群方法研究中药代谢／33
三、采用代谢组学研究中药代谢／35
四、中药代谢研究中的关键影响因素／35
第五节中药代谢研究实例／36
思考题／40
第三章中药与药物转运体 41
第一节药物转运体的概述／41
一、溶质转运体／41
二、ATP结合盒转运体／45
三、基因多态性和病理状态等因素对转运体的影响／47
第二节药物转运体的研究技术／49
一、细胞或膜囊水平的转运体活性研究技术／49
二、离体组织水平的转运体研究技术／53
三、整体动物水平的转运体研究技术／54
四、人工智能引导下的转运体研究技术／55
第三节肠、肝脏、肾脏等组织脏器转运体对中药药代动力学的影响／56
一、肠转运体对中药体内过程的影响／56
二、肝脏转运体对中药体内过程的影响／57
三、肾脏转运体对中药体内过程的影响／58
四、脑等组织脏器对中药体内过程的影响／59
第四节药物转运体在中药药代动力学中应用实例／60
思考题／70
第四章药物代谢酶和转运体的结构生物学基础 71
第一节药物Ⅰ相代谢酶结构与功能／71
一、CYP亚型结构与功能／71
二、PTGS、FMO和MAO等结构与功能／75
第二节药物Ⅱ相代谢酶结构与功能／78
一、尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶亚型结构与功能／78
二、谷胱甘肽S转移酶亚型结构与功能／81
三、磺基转移酶亚型结构与功能／85
四、NAT、CAT、SOD和GPX的结构与功能／86
第三节转运体蛋白结构与功能／89
一、ATP结合盒转运蛋白家族亚型结构与功能／89
二、溶质载体家族亚型结构与功能／93
三、其他转运体结构与功能／95
第四节药物代谢酶和转运体结构解析方法与案例／95
一、结构解析方法／95
二、药物代谢酶和转运体重组蛋白的获取／97
三、CYP结构特征／98
四、UGT2B15结构特征／99
五、ABCB1结构特征／100
思考题／101
第五章中药与化药的相互作用 102
第一节药物药物相互作用基本概念／102
一、天然产物化药相互作用的经典案例／102
二、药物药物相互作用的作用机制／104
三、中药药物相互作用研究考虑点／107
第二节药物代谢酶介导的中药化药相互作用／107
一、细胞色素P450酶介导的中药化药相互作用／107
二、UGT介导的中药化药相互作用／110
三、其他代谢酶介导的中药化药相互作用／111
第三节药物转运体介导的中药化药相互作用／112
一、溶质转运体介导的中药化药相互作用／113
二、ABC转运体介导的中药化药相互作用／115
第四节药物药物相互作用研究方法／115
一、计算机辅助预测药物药物相互作用／116
二、药物药物相互作用的体外研究方法／116
三、药物药物相互作用的建模预测／119
四、药物药物相互作用体内研究方法／120
第五节中药化药相互作用研究实例／121
思考题／125
第六章中药药代动力学与组学技术 126
第一节组学技术／126
一、基因组学／127
二、转录组学／127
三、蛋白质组学／128
四、糖组学／128
五、代谢组学／129
六、微生物组学／129
七、脂质组学／130
八、单细胞测序／130
第二节代谢组学与中药药代动力学／131
一、代谢组学常用分析技术／131
二、基于代谢组学的中药药代动力学研究／133
第三节微生物组学与中药药代动力学／136
一、微生物组学的常用分析技术／137
二、基于微生物组学的中药活性成分的肠道代谢研究／137
第四节药物基因组学与中药药代动力学／139
一、药物基因组学的常用分析技术／140
二、基于药物基因组学的代谢酶遗传多态性研究／140
思考题／141
第七章中药时辰药代动力学 142
第一节生物钟系统／143
一、生物节律与生物钟／143
二、生物钟分子机制／144
三、时钟因子／146
第二节药物体内过程的时辰节律／148
一、药物吸收的节律／149
二、药物分布的节律／149
三、药物代谢的节律／149
四、药物排泄的节律／150
五、影响时辰药代动力学研究的因素／150
第三节代谢酶的时辰节律／150
一、CYP的时辰节律／151
二、CES的时辰节律／153
三、FMO的时辰节律／153
四、UGT的时辰节律／154
五、SULT的时辰节律／155
第四节转运体的时辰节律／156
一、MRP2的时辰节律／156
二、Pgp的时辰节律／156
三、BCRP的时辰节律／157
第五节时辰药代动力学研究模型／157
一、动物模型／157
二、体外细胞模型／158
第六节中药时辰药代动力学研究实例／158
思考题／160
第八章中药“多成分”和“多药”药代动力学研究方法：理论与技术 161
第一节中药现代化中的药代动力学研究／161
第二节中药“多成分”药代动力学研究方法与实例／161
一、中药的药效物质基础假说／162
二、中药“多成分”药代动力学研究的技术要求／162
三、同类中药成分间的药代动力学差异与中药成分药代动力学特征的种属差异／163
四、已上市中成药的“多成分”药代动力学研究方法／164
第三节中药“多药”药代动力学方法与研究实例／170
一、方剂配伍和中西医结合用药需要“药代和谐”／170
二、中药在药物药物相互作用中作为促变药和受变药／171
思考题／179
第九章肝肠三循环理论与中药药代动力学 180
第一节肝肠三循环理论的形成过程与基本原理／181
一、肝肠三循环理论的形成过程／181
二、肝肠三循环理论的基本原理／181
第二节肝肠三循环理论的应用与相关研究内容／185
一、肝肠三循环在中药成分量效关系研究中的应用／185
二、肝肠三循环在中药药效和毒性作用机制研究中的应用／186
三、肝肠三循环在中药个体化治疗研究中的应用／186
第三节研究肝肠三循环理论的相关方法与技术／186
一、建立中药活性成分及其代谢产物的分析检测方法／186
二、研究中药活性成分及其代谢产物的肝肠代谢和外排途径的方法与技术／187
三、解析中药活性成分及其代谢产物形成肝肠三循环的方法与技术／187
第四节肝肠三循环理论应用的研究实例／187
思考题／191
第十章深度整合药动学和药效学研究的中药药效物质基础研究 192
第一节概述／192
一、中药药效物质基础的基本概念和研究特点／192
二、中药药效物质基础的研究前提／192
三、中药药效物质基础的研究理论和研究策略／193
第二节药动学和药效学深度整合的方法与技术／195
一、药动学研究为药效学研究指明应关注的中药物质／195
二、药动学研究将体内外药效学研究相关联／197
三、药代等效验证药效等效、药代和谐验证药代等效／203
第三节深度整合药动学和药效学的中药药效物质基础研究实例／204
思考题／209
第十一章中药药代动力学在中药新药研发中的应用 211
第一节中药药代动力学在中药新药注册中的作用／211
一、中药新药注册分类／211
二、中药药代动力学在各类中药新药中的申报要求／212
第二节中药药代动力学在中药新药成药性评价中的应用／213
一、中药新药成药性评价的研究内容／213
二、中药药代动力学在中药新药成药性评价中的作用／213
三、中药活性成分的药代动力学特征／213
第三节中药药代动力学在源于中药的先导化合物优化中的应用／217
一、青蒿素／218
二、穿心莲内酯／219
三、冬凌草甲素／220
第四节中药药代动力学在中药新药制剂学中的应用／221
一、中药药代动力学在给药途径优选中的应用／221
二、中药药代动力学在剂型改革中的应用／222
第五节中药药代动力学应用于中药新药研发的研究实例／223
思考题／228
第十二章中药药代动力学发展展望 229
一、用人工智能技术促进中药药代动力学研究／229
二、研究给药后中药物质的肠腔暴露／229
三、将中药的药动学与药效学研究深度整合／230
四、围绕中医用药特色开展中药药代动力学研究／230
主要参考文献 232
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