中药药理学（第2版）_方泰惠主编_9787030333841

　　《中药药理学(供中药学和药学类专业用第2版全国高职高专医药院校规划教材)》是第2版全国高职高专医药院校规划教材(供中药学和药学类专业用)之一。《中药药理学(供中药学和药学类专业用第2版全国高职高专医药院校规划教材)》内容共分19章，第一章重点讲述中药药性理论的现代研究及其历史发展、影响中药药理作用的因素等基本理论和知识，介绍中药药理作用的特点、中药复方药理、中药药理研究思路。第二章至第十九章按中药学传统分类法分类，每章包括概述、常用药物及常用复方三部分，重点介绍与各类中药功效相关的药理作用、常用单味药的主要化学成分、药理作用、现代应用及不良反应等内容。本书的编写突出了高等职业技术教育特点，坚持体现“三基”(基本理论、基本知识、基本技能)教学，注重教学内容的科学性和实用性。
　　本书可供全国高职高专职业技术教育、成人教育中药学和药学类专业学生使用，也可作为临床医师和药师的自学参考书。

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第一章总论

第一节中药药理学的研究内容和学科任务

一、中药药理学的基本概念及其研究内容

中药药理学（pharmacologyoftraditionalChinesemedicine）是在中医药学基本理论的指导下，运用现代科学方法，研究中药和机体（包括病原体）相互作用及作用规律的一门学科。中药药理学的研究内容包括两个部分。中药效应动力学（pharmacodynamicsofTCM），简称中药药效学，研究中药对机体的作用规律，包括中药的药理作用、作用机制、作用的物质基础和不良反应。中药代谢动力学（pharmacokineticsofTCM），简称中药药动学，研究机体对中药的处理，即中药或其化学成分在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程及其变化规律。

中医药学是祖国几千年临床实践的结晶，具有极其丰富的科学内涵。中药是指在中医药理论的指导下，用于预防、治疗疾病的各种物质（包括植物、动物和矿物等），这是中药与植物药及其他药物的根本差别。中药药理学作为从现代科学角度研究和阐述中医药理论及中药作用原理的重要学科，其研究方法是现代科学的方法，包括现代医学、生物学等相关学科技术方法，以及蛋白组学、代谢组学、系统生物学等前沿学科的新兴和发展，为中药药理学研究提供了新的研究思路与方法。只有通过现代科学的先进技术和手段研究中药，才能不断揭示中医药理论和中医药治病的现代科学内涵，使之不断发展。但是，中药药理学的研究应充分体现以中医药理论为指导的重要原则。

中药药理属于实验性学科，其基本知识内容主要来源于科学实验，通过实验观察，科学地处理数据，分析药物与机体相互的作用及其规律。

二、中药药理学学科性质和任务

中药药理学是中药学学科的一个重要组成部分，也是中医药体系中的一门分支学科，与许多学科有紧密联系。如在中药学，它要研究中药的药性、归经、功效、配伍机制，赋予其科学内涵；在方剂学，它担负着方剂的功能、主治、组方原则、配伍原理、加减变化等药理研究；在临床，它要研究方剂治则、治法的临床药效、作用机制以及不良反应。因此，中药药理学在中医药的基础研究中有着重要的作用。同时，中药药理又作为应用学科，在中药新药开发、研究中更是有着不可替代的作用。在我国中药新药研究的程序中，药效毒理学研究已作为法定的必备研究项目，药效评价正是由中药药理学科来完成。因此，在中医药的诸多学科中，中药药理学既是基础学科，又是应用学科。其主要任务有以下几点：

第一，阐明和发展中医药理论。中医药理论是在数千的临床实践中总结和发展起来的，有着其独特的理论体系。研究和揭示中医药理论的内涵，中药防治疾病的科学原理及其物质基础，是丰富和发展中医药理论，促进中药现代化的主要手段。对中药及其方剂的药理学研究，是阐明中医药理论科学本质的一条重要途径。

第二，指导临床合理安全用药。通过中药药理研究，认识中药的药效作用、作用机制、物质基础、不良反应以及中药复方的配伍机制等，使医务人员能更准确、合理、安全地处方遣药，提高临床疗效。

第三，中药新药的研究和开发。中药药理学研究是筛选和评价中药新药有效性、安全性的主要技术手段，在新药的申报中为临床前研究提供药效学和毒理学资料。

第四，促进中西医结合的发展。中医和西医有着为人类健康事业服务的共同目标，中药药理学是中西医结合的产物，与中西医结合学科的发展共进。同时，中药药理的发展，也将促进中医药的现代化和国际化。

作为沟通传统中医药与现代医药的一门学科，学习中药药理学必须有中医学、中药学、生物学、现代医学等基础学科以及临床学科相关知识基础，才能在学习中融会贯通，推陈出新。

第二节中药药理学发展简史

中药的起源和中药学的发展经历了几千年的发展历程，已经建立了完整的理论体系，具有丰富的知识内涵。自成书于东西汉年间的?神农本草经?面世以后，历代有许多专著传承下来。但是，用现代科学的理论和方法去研究中药的作用、作用机制和物质基础等，则始于20世纪20年代。

1923年，我国学者陈克恢等率先对麻黄进行了化学成分和药理作用的研究，发现麻黄的主要化学成分麻黄碱具有拟肾上腺素作用。研究成果发表后，在国内外医药界引起了巨大的震动和反响，从而揭开了中药药理发展的历史画页，形成了中药药理研究的第一轮高潮。至1949年，相继对当归、草乌、延胡索、防己、浙贝母、川贝母、黄花夹竹桃、三七、川芎等中药进行了研究。这一开创性时期的研究主要沿袭植物药的研究模式，即从天然药材中提取其化学成分，通过筛选研究确定其药效和有效成分。因此，研究结果与中医药理论相脱离，与中药的临床应用和生产实际结合不紧。

20世纪50～80年代，新中国成立以来，在国家和行业部门的指导和支持下，建立了从中央到地方各省市的中医中药研究机构，使中药药理研究进入了一个新的阶段。在此期间，对众多中药进行了广泛和比较系统的研究，取得了显著的成就。主要体现在如下几个方面：

（1）初步揭示了常用中药药理作用，包括与功效主治相关的药理作用。如解表药的发汗抗感染作用、清热解毒药的抗病原微生物作用等；以及传统未有记载的药理作用，如枳实、青皮等含有昔奈福林成分，静脉注射具有心血管活性等。

（2）发现和确定了许多中药的有效成分。如小檗碱、苦参碱、川芎嗪、丹参酮、青蒿素、葛根黄酮、麝香酮等。

（3）对防治呼吸系统、心血管系统、神经系统疾病以及感染和肿瘤等常见病多发病的中药进行了探索，发现和开发了抗肿瘤药莪术、薏苡仁、长春新碱；抗心绞痛、冠心病药丹参、川芎注射液及抗疟疾药青蒿素等临床有效的中药新药。

（4）对中药的四气五味、炮制机制等药性理论及中医证候理论进行了探索。如通过补肾方剂补肾丸的药理研究，一方面揭示了肾气丸对垂体-肾上腺轴、甲状腺轴、性腺轴的兴奋作用，对机体免疫功能、心血管功能和代谢紊乱的调整作用，另一方面，证明了肾阳虚与机体内分泌功能、免疫功能低下密切相关。

（5）开始注意中药复方的研究，对四君子汤、生脉散等经典方剂进行了相关研究。这段时期的研究注重与中医药理论及中药临床应用的联系，所取得的成就极大地推动了中医药事业的发展。

进入20世纪90年代后，中药药理的发展更为迅速。在研究内容上，更重视中药复方药理作用、中药药动学、中药不良反应等方面的研究，逐步形成并建立了相关研究思路和方法体系。在复方研究中，进一步明确中药复方药理作用多层次、多靶点的概念，强调中药复方作用的多效性；药理学和药物化学密切结合，通过整体复方的分离提取寻找有效部位或单体。在中药药动学方面已积累了有关中药成分生物转化的生物学基础知识，初步建立了一些中药成分和中药复方药物代谢的研究模型和分析方法，为研究中药成分的体内过程与药效和毒理作用的相关性提供了理论基础和方法学。此外，在中药药理研究中现代生物技术不断被应用，研究水平已深入到细胞水平、分子水平。

经过80余年的发展，中药药理学已积累有完整的基本理论和知识，作为一门年轻的学科，还需要在今后很长的一段时间里，不断探索和完善。

第三节中药药性理论的现代研究

中药药性理论是中医药理论中关于中药的作用性质、功能和运用规律的理论。作为中医理论体系的核心内容之一，是衔接中医理论与临床的桥梁，是临床在辨证立法的基础上遣药处方的重要依据。中药药性理论主要包括四性（四气）、五味、归经、升降浮沉以及有毒和无毒。

一、中药的四性（四气）

中药的四性（四气）是指中药的寒热温凉四种不同的性质。药性寒热是与病证寒热相对应的，是从“寒热”这一特定角度反映药物作用性质、作用倾向的概念。在临床治疗时，通常根据机体寒热的辨证选择相应属性的药物。一般而言，寒性或凉性的药物，具有清热、凉血、泻火、清虚热、滋阴等功效，能减轻或消除热证；热性或温性的药物，具有祛寒、温里、助阳等功效，能减轻或消除寒证。

关于中药四性的现代研究，主要从对中枢神经系统、自主神经系统、内分泌系统、代谢功能等的影响进行研究。

1.对中枢神经系统功能的影响寒凉药大多具有抗惊厥、解热、镇痛等中枢抑制作用，而温热药具有中枢兴奋作用。

热症患者常见有中枢神经系统的兴奋，表现为情绪激动、语言声粗，小儿高热时甚至可致惊厥。相反，寒证患者常有精神倦怠、安静、声高不亢，表现为中枢受抑状态；热证患者经寒凉药物或寒证患者经温热药物治疗后，可明显改善包括中枢神经系统症状在内的多种临床症状。

在动物实验研究中，应用寒凉药（黄连、黄柏、生石膏等）或温热药（附子、干姜、肉桂等），可造成的寒证或热证模型动物，可见到类似于寒证或热证患者的中枢神经系统功能的异常变化，和脑内神经递质含量的相应变化。

在寒证模型动物上，可观察到痛阈值和惊厥阈值升高，脑内神经递质去甲肾上腺素（NA）和多巴胺（DA）含量降低，而5-羟色胺（5-HT）含量升高。应用温热中药后，则可使动物脑内参与合成儿茶酚胺的多巴胺β-羟化酶（DβH）活性增加，NA、DA含量升高。

在热证模型动物上，则有痛阈值和惊厥阈值降低，脑内NA和DA含量升高，而5-HT含量的降低。给予用寒性药后，脑内DβH降低，NA合成减少，而5-HT含量增加。

上述研究表明，温热或寒凉药物可通过影响神经递质，调节中枢神经的兴奋性。

2.对自主神经系统功能的影响寒证、阳虚或热证、阴虚患者常有自主神经功能紊乱的症状，以及自主神经系统相应神经递质、受体和信号传导物质的异常。寒证或阳虚患者自主神经功能偏低，表现为副交感-M受体-cGMP系统亢进，唾液分泌量多、心率减慢、体温偏低、血压偏低、呼吸频率减慢，尿中cGMP的排出量明显高于正常人。而热证或阴虚患者自主神经功能偏高，表现则相反，患者的交感神经-β受体-cAMP系统的功能偏高，尿中或血中cAMP占优势，cAMP/cGMP比值增高。

研究显示热性药可提高自主神经功能活动，增强交感神经-β受体-cAMP系统活性，而寒性药可降低自主神经功能，增强副交感神经-M受体-cGMP系统活性，两类药物可通过影响自主神经的递质、受体以及环核苷酸水平，调整自主神经功能，纠正机体寒热的不平衡，达到治疗目的。对寒症、热证患者分别应用温热药和寒凉药为主的方剂治疗后，随着症状的好转，其自主神经功能和cAMP/cGMP比值也逐渐转向正常化。

在相应证型的模型动物上，也观察到不同药性药物对自主神经功能紊乱的调整作用。如寒证的动物，可见体温降低、心率减慢等自主神经功能的下降，同时，有交感神经递质合成代谢的下降，尿中代谢产物排出量减少、血浆中和肾上腺内多巴胺β-羟化酶活性降低，用温热药物或方药治疗后能纠正上述自主神经功能的低下。在阴虚证模型大鼠脑、肾β受体的最大结合点位数值均显著升高，M受体的变化与β受体变化相反。滋阴药知母等均可使阴虚证模型动物升高的β受体的最大结合点位数值降低，而使降低的M受体最大结合点位数值升高，呈现调节作用。

3.对内分泌系统功能的影响中药四性可明显影响机体的内分泌系统功能。对甲状腺、肾上腺皮质、性腺等内分泌系统功能的异常，温热药有增强作用，而寒凉药表现为抑制。

研究显示，寒凉药可使模型动物血清T3、T4、促甲状腺素（TSH）、促黄体生成素（LH）含量降低，肾上腺皮质激素合成代谢下降，动物动情周期延长，对亢进的垂体轴系统呈抑制作用。温热药可使模型动物血清TSH、性激素含量增加，尿中肾上腺皮质激素代谢产物排出增多，对低下的垂体轴系统呈兴奋作用。药物作用有的表现为对外周器官的作用，有的表现为对中枢的作用。

4.对基础代谢的影响临床研究表明，寒证或阳虚证患者基础代谢偏低，热证或阴虚证患者基础代谢偏高。寒凉药或温热药可通过影响垂体-甲状腺轴功能和细胞膜钠泵（Na+，K+-ATP酶）活性，而纠正热证（阴虚证）或寒证（阳虚证）异常的能量代谢。

寒凉药或温热药物或方剂可通过作用于垂体-甲状腺轴，调整阴虚证或阳虚证患者及动物血清T3和T4含量，纠正体温变化。

细胞膜钠泵活性与热证（阴虚证）或寒证（阳虚证）异常的能量代谢有密切关系。温热药可通过兴奋红细胞膜钠泵活性，提高细胞储能和供能物质ATP含量，纠正寒证（阳虚证）患者的能量不足。相反，寒凉药都具有抑制红细胞膜钠泵活性的作用，可抑制热证（阴虚证）患者的产热。知母的主要有效成分知母菝葜苷元，生地黄的主要有效成分地黄梓醇，都具有抑制细胞膜钠泵的作用。

肾阳虚证患者的红细胞膜钠泵活性显着低于正常人，其ATP分解产热减少，表现出一系列虚寒症状。用温阳方药（附片、淫羊藿、菟丝子、补骨脂、肉苁蓉等）治疗后，红细胞膜钠泵活性明显增高，接近正常人水平。对阳虚证模型动物，温热药淫羊藿亦有促进其钠泵恢复活性的作用。

此外，不同药性的药物，在其他一些方面也有一定的规律，如多数温性药都含有挥发油，寒性药大多含有苷类或生物碱。温热药对免疫功能均有不同程度的增强或调整作用，寒凉药均具有一定的抗感染作用，一些寒凉药有抗肿瘤作用。

二、中药的五味

中药五味是指中药所具有辛、甘、酸、苦、咸五种不同的性味。其含义有二：一是具体的药物味道，是味觉器官的直接反应；二是抽象的药物功能味，是中药功能和药效的归类。总的来看，中药的五味是味道和功效的概括和总结。现有研究对中药的五味与其所含的化学成分、药理作用之间的规律性进行了探讨。

1.辛味药主要分布于芳香化湿药、开窍药、解表药、祛风湿药和理气药中。辛味药所含的挥发油，通常与这些药物的主要药理作用相关。常用的8种芳香化湿药均为辛味药，其共同的特点是都含有芳香性挥发油，都有健胃的作用。常用的开窍药中除蟾蜍外也主要含挥发油，具有辛香走窜之性，能使神志昏迷的患者苏醒，能扩张冠脉、有抗心肌缺血、抗心绞痛的作用，与中医“温通开窍”可治心痛的理论相符。

2.酸味药又可分为：单酸味、单涩味和酸涩味药。单酸味药主要含有机酸类成分，单涩味药主要含鞣质，酸涩药也含有大量的鞣质。如五倍子、诃子、石榴皮鞣质含量都比较高。酸涩药有收敛、固涩、止汗等功效。酸涩药中鞣质与烧伤表面、局部出血组织、胃溃疡面等部位接触后，能与组织蛋白质结合生成不溶于水的化合物（鞣酸蛋白），沉淀或凝固于组织表面形成致密的保护层，有助于局部创面止血、修复愈合，以及免受刺激。显示出止泻、止血、治疗烧伤、促进胃溃疡愈合等多种作用。

3.甘味药主要含有糖类、蛋白质、氨基酸、苷类等营养成分。绝大多数的消食药、补益药和养心安神药均为甘味药，甘味药在利水药、止血药和收涩药中也占有较大的比例。甘味药有补养、缓和、生津养阴之功效。甘味药所含成分能补充营养、强壮人体，增强和调节机体免疫功能，提高抗病能力。

4.苦味药中主要含生物碱和苷类。常用的清热燥湿药和攻下药多是苦味药。清热药中的苦寒药黄连、黄芩、黄柏、北豆根、苦参等均含生物碱，皆具有抗菌抗感染解热等作用；栀子、知母等主要含苷类成分，具有抗菌解热利胆等作用。泻下药大黄和番泻叶均含有番泻苷，具有泻下、抗菌和止血作用。值得注意的是，50种有毒中药中有苦味药23种，占有毒中药总数的46%，在中药的五味中占有较高的比例。

5.咸味药主要含有碘、钠、钾、钙、镁等无机盐成分，主要分布在化痰药和温肾壮阳药中，多为矿物类和动物类药材。咸味药有软坚、润下、潜阳滋阴的功效，化痰药中的咸味药海藻、昆布等均具有化痰、软坚的功效，如昆布、海藻内服可治疗瘿瘤（单纯性甲状腺肿）。温肾壮阳药中有咸味药19种，多为动物药，如鹿茸、紫河车等，具有补肾温阳的功效。

三、中药的升降浮沉

中药的升降沉浮与中医气机升降理论相关，是中药药效作用的趋向。临床应用中药升降浮沉的性能，纠正失调的脏腑气机，治疗疾病。药物的升降沉浮与药物性味密切相关，升浮的药物，大多具有辛甘味和温热性，沉降的药物大多具有酸、苦、咸味和寒凉性。药物的炮制、配伍、煎煮等都会对药物升降沉浮趋向产生影响。

关于中药升降浮沉理论的现代研究不多，主要是结合药物的药理作用进行分析和观察。如补中益气汤治疗子宫脱垂有效，方中升麻、柴胡协同作用，升阳举陷，表现为兴奋子宫平滑肌。和胃降逆类药物有调整胃肠平滑肌及腺体分泌作用，其中部分还能通过中枢抑制而止吐。宣降肺气类药物有抗病原微生物、抑制变态反应、抗感染、镇咳平喘等作用。下行药物牛膝临床能引月经、结石、小便下行，使大便通利易下，而主要治疗身体下部的疾病；对肺气机上逆所造成的咳喘，可通过沉降气机来平喘。

四、中药的归经

中药的归经理论是中医以脏腑经络理论为基础的对疾病定位的认识，即药物对机体脏腑经络的选择性作用，是药物的作用范围或药物效应的定向、定位。

中医认为每种病证都是脏腑或经络发病的表现，因而某药能治疗某些脏腑经络的病证，就归入某经。如壮阳药全部入肾经。黄连泻心火、除心烦，归心经。黄芩偏于泻肺火、清肺热，归肺经。大黄能泻下，治疗实热、便秘，归大肠经。有的中药归入两经或数经，说明这种中药的治疗作用范围较大。

关于归经实质的现代研究，目前主要有以下几种认识。

1.归经反映药物药理作用的选择性中药药理作用与归经之间存在一定的规律性。如抗惊厥中药均入肝经，与中医“诸风掉眩，皆属于肝”相吻合。有泻下作用中药均入大肠经，与大肠为传导之腑相符。有止咳、祛痰、平喘作用的中药基本入肺经。

对大黄的研究显示，大黄或其主要有效成分对机体吸收、同化功能、营养或能量储存的抑制作用，可作为入胃经的指征；对机体异化作用、能量代谢、及组织细胞新生的抑制作用，可作为大黄入脾经的指征；对排便过程的影响，可作为入大肠经的指征；对血流动力学的影响，可作为入肝经的佐证；对精神病和昏迷的疗效，可认为是入心包经。

2.归经反映药物体内过程的选择性中药的作用是由其有效成分所决定的，对一些中药体内过程的研究，发现其有效成分的体内吸收、分布、排泄各个环节，均与药物的归经密切相关，有效成分在脏器中的分布，与归经所属的脏腑基本相符。

3.归经反映中药对受体的选择性一些中药的有效成分与相应受体有较大的亲和力，这种亲和力的存在是中药归经理论的基础。中药归经就是药物选择性作用于不同受体的结果，如细辛中消旋去甲乌药碱具有兴奋心肌β1受体的作用，而归心经。

目前，中药归经的研究均有其局限性。要用现代科学知识来阐明中药归经的实质，还需做大量的工作。

五、中药的有毒和无毒

中药的有毒、无毒也是药性的组成部分。中药的“毒”的两重含义：一是与药通义，与治通义，是表示药物作用的强弱，其概念是广义的，包括药物的药效作用和毒性作用。二是指对机体的毒性，其概念是狭义的，指中药在应用过程中所产生的不良反应，甚至是对机体的损伤。在本草文献中，均有药物有毒、无毒的记载，以及对药物毒力强弱的分级，如大毒、有毒、小毒等。中药的有毒无毒理论，是长期临床用药实践经验的总结，是中医药理论中，对药物安全性的论述，同中药的四气、五味理论一样，也是指导临床用药的基本原则。

安全性是药物基本要素之一，现代研究，已对中药或其方剂包括毒性反应在内的不良反应，引起不良反应剂量、成分，以及一些中药或其成分的毒性作用机制等方面取得了许多认识。

中药的不良反应按其发生的原因、性质概述如下。

1.副作用（sidereaction）是指中药在治疗剂量下出现的与用药目的无关的作用，可给患者

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